2011年10月11日

阿尔茨海默氏症的新药靶点被发现

布法罗大学的科学家发现了一个很小的关键受体,它可以为大脑提供能量,如果没有这些受体,生命将无法生存,这是阿尔茨海默氏症和其他神经退行性疾病的有希望的新药物靶标。

NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体的研究将于10月11日在线发表在 自然通讯.

“这是该网站首次被证明可作为 ”,UB医学与生物医学学院生物化学副教授,该研究的资深作者Gabriela K. Popescu博士说。

“如果我们能找到一种药物附着在该地点并锁定在一起 亚基,对于对抗中风和老年痴呆症及其他 。”

该研究的重点是神经递质谷氨酸的大脑受体,谷氨酸与这些疾病以及其他疾病(例如青光眼)有关。

大脑中的两个主要谷氨酸受体是NMDA和AMPA受体,它们在人类中都起着至关重要的作用 。两种类型的受体均由四个亚基组成,在每个受体内,这些亚基成对组织,称为二聚体。

Popescu解释说,由于这些受体的结构是如此相似,因此可以假定它们的功能大致相同。

“但是当我们改变二聚体界面(每对中两个亚基结合在一起的位点)时,我们发现NMDA受体的作用与 Popescu解释说:“在AMPA受体中巩固这种界面会导致更多的活性,而在NMDA受体中却恰恰相反。”

通过将这些亚基锁定在一起,UB研究人员能够显着降低NMDA活性,随后显着降低响应神经元而进入神经元的钙量。 。 Popescu解释说,由于过度活化的NMDA受体引起的钙超载最终杀死了神经元,导致中风后以及阿尔茨海默氏病和其他神经退行性疾病中出现的症状。

“通过交联亚基,我们可以如此显着地降低NMDA受体激活这一事实,首次表明了诱人的可能性,即我们可能能够开发出可以更有效地治疗甚至一天预防的新疗法。 ,其中一些毁灭性疾病,例如阿尔茨海默氏病和中风,”波佩斯库说。

而且,由于每种类型的NMDA受体的二聚体界面都略有不同,Popescu解释说,这一发现为合理设计将优先抑制特定NMDA人群的药物提供了新的机会。 在大脑中,从而减少了副作用的可能性。

目前,阿尔茨海默氏病名为Namenda的药物是仅有的抑制NMDA受体的药物之一,其靶向受体内的另​​一个位点。

Popescu解释说:“如果能够开发出一种针对二聚体界面的新药,而我们发现它具有抑制作用,那么它将比目前的药物具有更具体的作用。” “这是因为在这个特定的接口上,这些子单元接口之间的交互比当前目标接口更精确。”



Provided 通过 布法罗大学
引文: 发现老年痴呆症的新药物靶标(2011年10月11日) 2021年1月19日检索 from //xasqxhb.com/news/2011-10-drug-alzheimer.html
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