October 11, 2011

Alzheimer的新药物目标,中风发现了

大学在布法罗科学家大学发现了​​燃烧大脑的关键受体的一小块,无论是对阿尔茨海默氏症和其他神经翻入疾病的新药物目标都是有希望的新药物目标。

对NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体的研究正在在线在线公布11月11日 自然通信 .

“这是第一次这个网站被证明是有用的 ,“Gabriela K.Poopescu说,博士学位,博士,博士,UB医学院和生物医学科学学院的生物化学副教授和研究中的高级作者。

“如果我们能找到一个将自己附加到这个网站并一起锁定的药物 亚基,对于从中风和阿尔茨海默氏症和其他人的残疾来说,这将是巨大的 。“

该研究重点介绍了脑血花植物,谷氨酸的大脑的受体,其涉及这些疾病以及其他条件,如青光眼。

大脑中的两个主要谷氨酸受体是NMDA和AMPA受体,这两者都在人类中起重要作用 。两种类型的受体由四个亚基组成,并且在每个受体内,这些亚基被称为二聚体的对组织。

由于这些受体在结构中如此相似,因为Popescu解释说,它被认为是它们以相同的方式起作用。

“但是当我们改变了二聚体界面时,两个亚基在每对内聚集在一起的网站,我们发现NMDA受体与之相反的方式 作品,“Popescu解释道。”在AMPA受体中巩固该界面导致更多的活动,而我们在NMDA受体中发现相反的是相反的。“

通过将亚基锁定在一起,UB研究人员能够在NMDA活性的显着降低,随后,依赖于钙的钙的数量标记降低 。由于过度活跃的NMDA受体引起的钙过载是最终杀死神经元的原因,Popescu解释道,导致中风后发生的症状,以及阿尔茨海默氏症和其他神经变性疾病。

“通过交联亚基的事实,我们可以如此显着降低NMDA受体激活表明,首次诱使我们能够开发能够更有效地治疗的新疗法的诱发可能性,甚至有一天预防,这些毁灭性疾病中的一些,就像阿尔茨海默氏症和中风一样,“波普索斯说。

并且,因为每种类型的NMDA受体都有一个略微不同的二聚体界面,Popescu解释说,这一发现代表了合理设计毒品的新机会,这些机会优先抑制南部的选择群体的群体 在大脑中,从而降低了副作用的可能性。

目前,Alzheimer的药物称为Namenda,唯一抑制NMDA受体的现有药物之一,靶向受体内的不同部位。

“如果可以开发一种新药来靶向DIMOR界面,我们发现的抑制剂,它将允许比目前的药物更具特异性的效果,”Popescu解释说。 “这是因为在这个特定的界面处,这些亚基接口之间的相互作用比目前所针对的界面之间的相互作用更精确。”



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引文: Alzheimer的新药物目标,中风发现(2011年10月11日) 检索到2021年5月31日 from //xasqxhb.com/news/2011-10-drug-alzheimer.html
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