May 10, 2021

SARS-COV-2研究:第二可能有效的Remdesivir机制发现

开发了病毒剂雷达尔雷达尔以破坏RNA病毒的繁殖中的重要步骤,其中SARS-COV-2也属于:病毒自身遗传物质的繁殖。这作为RNA基质存在,宿主细胞直接产生病毒蛋白质。然而,为了加速其自身的蛋白质的产生,RNA病毒会导致RNA基质被复制。为此,他们使用自己的特定蛋白质(RNA聚合酶),其被雷级肽阻断。严格来说,Remdesivir不这样做,而是当Remdesivir穿透细胞时,在五个步骤中从RemdesiviR合成的物质。

在这五个步骤的第二步骤中,中间体由RemdesiviR形成,一种具有稍微笨重的名称GS-441524的物质(科学术语:Remdesivir代谢物)。 GS-441524也是一种病毒剂。由于歌德大学法兰克福的药物化学研究所的斯特凡·克纳文学教授的科学家发现,GS-441524靶向了一个名为NSP3的SARS-COV-2蛋白。 NSP3是多功能蛋白质,其任务包括抑制宿主细胞的防御响应。这 在对病毒攻击面临的不是无助,但在其他事情中激活炎症机制,召集细胞的内源性免疫系统的援助。 NSP3帮助病毒抑制了Cell的呼叫以获取帮助。

Stefan Knapp教授解释说:“GS-441525抑制了NSP3结构域的活动,这对病毒的繁殖很重要,并且与人类蜂窝防御系统进行通信。我们的结构分析显示了这种抑制功能如何,允许我们奠定重要基础为了开发新的和更有效的抗病毒药物 - 不仅对SARS-COV-2有效。GS-441524的目标结构在其他冠状虫病毒中非常相似,例如SARS-COV和MERS-COV,以及一系列alphaviruses,如chikungunya病毒。因此,这种药物的发展也可能有助于为未来的病毒流利做好准备。“



更多信息: 小叶妮等人,对SARS-COV-2宏观摩托瘤中雷德塞尔代谢物GS-441524结合的可塑性和发现的结构见解, ACS药用化学字母 (2021)。 DOI:10.1021 / ACSMEDCHEMLETT.0C00684
信息信息: ACS药用化学字母

引文: SARS-COV-2研究:第二可能有效的Remdesivir机制发现(2021年5月10日) 检索到2021年6月10日 from //xasqxhb.com/news/2021-05-sars-cov-effective-mechanism-remdesivir.html
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